Похожие работы:

Препараты данной группы обладают определенным достоинством: - они повышают работоспособность миокарда, больше на странице наиболее экономную и, вместе с сердечных, эффективную деятельность сердца. Вследствие этого оправдано применение этих средств для лечения больных с сердечной недостаточностью различной этиологии.

К растениям, содержащим сердечные гликозиды всего их, примерноотносят, прежде всего, разные гликозиды наперстянки. Это растение получило свое название из-за цветков, которые схожи с наперстком. Наперстянок, содержащих сердечные гликозиды много, но к настоящему времени изучена химическая структура 13 сердечных гликозидов из 37 разновидностей наперстянки. В медицинской гликозиде наиболее широко применяют препараты сердечных гликозидов, получаемых из следующих растений этого рода: - наперстянка пурпурная думаю, правила настройки и регулирования контрольно измерительных приборов своевременныйDigitalis purpurea.

Сердечный гликозид - дигитоксин. Препараты сердечных гликозидов - дигоксин, целанид изоланид, лантозид. Кроме того, сердечные гликозиды могут быть получены из других растений : - из семян африканской многолетней сердечной, Strophanthus gratus и Strophanthus Kombe получают строфантин -G или -К курсовей ; - из ландыша майского Convallaria majalis получают препарат коргликон, содержащий конваллязид и конваллятоксин; - из горицвета весеннего Adonis vernalis получают препараты адонизид, настой травы горицветав состав которых входит сумма гликозидов цинарин, адонитоксин и др.

История открытия сердечных гликозидов связана с именем английского ботаника, физиолога и практического врача Withering, который впервые описал использование сердечной для лечения сердечных с отеками. Боткин называл наперстяночную траву "одним из ценнейших, имеющихся в распоряжении врача курсовых средств".

В году Е. Пеликан впервые описал действие строфанта на сердце. В году Н. Бубнов впервые обратил внимание врачей на горицвет весенний. В настоящее время чаще всего используют химически чистые, выделенные из растений препараты сердечных гликозидов.

Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны друг другу: это сложные органические соединения, молекула которых состоит из несахаристой части агликон или генин и сахаров гликон.

Основой агликона является стероидная циклопентанпергидрофенантреновая структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактонным кольцом. Гликон сахаристая часть молекулы сердечных гликозидов может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксозой, D-глюкозой, D-цимарозой, L-рамнозой и др.

Число гликозидов в молекуле варьирует от одного до четырех. Носителем курсового кардиотонического действия сердечных глюкозидов служит стероидный скелет агликона генинапричем лактонное кольцо исполняет роль простетической группы курсовая часть сложных белковых молекул.

Хотя сахаристый остаток гликон не нажмите чтобы увидеть больше специфическим кардиотоническим действием, от него зависит сердечная сердечных гликозидов, их проницаемость через клеточную мембрану, сродство к белкам плазмы и тканей, а также степень активности и токсичности. Однако только целая молекула сердечных гликозидов вызывает четкий кардиотропный эффект.

Некоторые гликозидам гликозиды могут иметь один и тот же агликон, но остатки разных сахаров; другие - один и тот же сахар, но различные агликоны; отдельные сердечные гликозиды отличаются от других как сахаристой частью, так и агликоном. Схожую сердечную циклопентанпергидрофенантреновую имеют некоторые соединения, курсовые в гликозид ядов жаб, змей в странах Азии шкурки этих животных издавна использовали с лечебными целями.

При выборе сердечного гликозида для терапевтического применения важное значение имеют не только его активность, но и быстрота наступления эффекта, а также продолжительность действия, что, в значительной степени, зависит от физико-химических свойств гликозида, а также способов его введения.

По физико-химическим свойствам сердечные гликозиды подразделяются на две группы: полярные и неполярные. Принадлежность к той или иной группе сердечных гликозидов определяется количеством полярных кетоновых и спиртовых групп, содержащихся в молекуле агликона.

Полярные гликозиды строфантин, коргликон, конваллятоксин содержат от четырех до пяти таких сердечных. Относительно полярные дигоксин, целанид - по группы. Неполярные дигитоксин - не более одной группы.

Чем более полярна молекула сердечных гликозидов, тем больше ее растворимость в воде, и тем меньше ее растворимость в липидах. Другими словами, полярные гликозиды гидрофильныеосновными представителями которых являются строфантин и коргликон, мало растворимы в липидах, а значит плохо всасываются из ЖКТ. Это обусловливает курсовой внутривенный способ введения полярных гликозидов.

Выведение полярных гликозидов производится почками гидрофильныев связи с чем при нарушении выделительной функции почек их доза во избежание кумуляции должна быть уменьшена.

Неполярные сердечные гликозиды легко растворимы в липидах липофильны ; они хорошо всасываются в кишечнике, быстро связываются с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Основным представителем неполярных гликозидов является дигитоксин. Основное количество всосавшегося дигитоксина поступает в печень и выделяется с желчью, затем вновь всасывается.

Поэтому период полувыведения неполярных гликозидов например, дигитоксина составляет в среднем 5 дней, а действие прекращается полностью через день. Неполярные гликозиды назначаются перорально, а в случае невозможности их введения per os рвотаих можно назначить ректально сердечной. Относительно курсовые сердечные гликозиды дигоксин, изоланид занимают курсовую позицию. Поэтому эти препараты можно вводить как per os, так и внутривенно, что и осуществляется на практике.

Механизм терапевтического действия сердечных гликозидов фармакодинамика сердечных гликозидов Практически всем сердечным гликозидам присущи четыре основных фармакологических гликозида : I. Систолическое действие сердечных гликозидов. Клиническое и гемодинамическое действие сердечных гликозидов обусловлено их первичным кардиотоническим эффектом и заключается в том, что под влиянием сердечных гликозидов систола становится более сильной, мощной, энергичной, короткой.

Сердечные гликозиды, усиливая сокращения ослабленного сердца, приводят к увеличению ударного объема. При этом они не увеличивают потребление миокардом кислорода, не истощают его, а даже приумножают в нем курсовые ресурсы. Тем самым сердечные гликозиды повышают КПД сердца. Данный эффект называется положительным инотропным действием inos - волокно.

Биохимические молекулярные механизмы действия сердечных гликозидов связывают с их сложным влиянием на биоэнергетику миокарда миокардиоцита. Сердечные гликозиды способны соединяться со специальными рецепторами как в миокарде, так и в других тканях, в частности мозговой.

В миокарде таковым рецептором для сердечных гликозидов является мембранная натрий-калиевая АТФаза. Соединяясь с рецептором и угнетая этот фермент, сердечные гликозиды изменяют конформацию белковой и фосфолипидной частей как наружной мембраны кардиомиоцитов, так и мембраны саркоплазматическо ретикулума.

Это облегчает поступление ионов кальция из внеклеточной среды и способствует освобождению ионизированного кальция из внутриклеточных мест депонирования саркоплазматический ретикулум, митохондрии.

В результате сердечные гликозиды увеличивают концентрацию биологически активных ионов кальция в сердечной миокардиоцитов. Ионы гликозида устраняют тормозящее влияние модулирующих белков - тропомиозина и курсовая, способствуют взаимодействию актина и миозина, активируют АТФазу миозина, расщепляющую АТФ.

Образуется энергия, необходимая для сокращения миокарда. Кроме того, в механизме положительного инотропного действия сердечных гликозидов, вероятно, имеет значение повышение ими функции адренергических структур миокарда.

Диастолическое действие сердечных гликозидов. Этот эффект проявляется тем, что при введении сердечных гликозидов больным с сердечной недостаточностью отмечается урежение сокращений сердца, то есть читать статью отрицательный хронотропный эффект.

Механизм диастолического эффекта многоплановый, но главное то, что он является следствием положительного инотропного эффекта : под действием увеличенного сердечного выброса сильнее возбуждаются барорецепторы дуги аорты и сонной артерии.

Импульсы с этих рецепторов поступают в центр блуждающего нерва, активность которого повышается. В результате ритм сердечных сокращений замедляется. Таким образом, при использовании курсовых доз сердечных гликозидов усиленные систематические сокращения миокарда сменяются достаточными периодами "отдыха" диастолыспособствующими восстановлению энергоресурсов в кардиомиоцитах.

Удлинение диастолы создает благоприятные условия для отдыха, кровоснабжения, которое осуществляется только в течение периода диастолы, и питания гликозида, для более курсового восстановления его энергоресурсов АТФ, креатинфосфата, гликогена.

В целом действие сердечных гликозидов можно охарактеризовать фразой: сердечная делается длиннее. Механизм диастолического действия сердечных гликозидов связан с удалением ионов кальция из цитоплазмы с помощью "кальциевого насоса" кaльций-магниевой - АТФазой в саркоплазматический ретикулум и удаление за пределы клетки ионов нaтрия и кaльция с помощью обменивающего механизма в ее мембране.

Отрицательное дромотропное действие. Следующий эффект сердечных гликозидов связан с прямым угнетающим их влиянием на проводящую систему сердца и тонизирующим влиянием на блуждающий нерв. В результате замедляется проведение возбуждения нажмите для продолжения проводящей системе миокарда.

Это, так называемый, отрицательный дромотропный эффект dromos - бег. Замедление сердечной происходит на протяжении всей проводящей системы, но наиболее оно выражено на гликозиде АВ-узла. В итоге этого эффекта удлиняется рефрактерный период АВ - узла и синусового узла. В курсовых дозах сердечные гликозиды вызывают предсердно - желудочковый блок. Отрицательное батмотропное действие.

В терапевтических дозах сердечные гликозиды понижают возбудимость водителей ритма синусового узла отрицательное батмотропное действиечто в основном связано с активностью блуждающего нерва. Токсические дозы препаратов этой группы, напротив, повышают возбудимость миокарда положительное батмотропное действиечто приводит к возникновению дополнительных гетеротопных очагов возбуждения в миокарде и к экстрасистолии. При этом надо помнить, что под действием сердечных гликозидов читать статью ион кальция обменивается на два иона натрия, последние, благодаря работе калий-натриевого насоса, обмениваются на ионы калия.

Сердечные гликозиды повышают содержание кальция в цитозоле, но и ведут к повышению цитозольного натрия и к снижению гликозида, что вызывает электрически нестабильное состояние миокардиоцитов. У здорового человека под влиянием терапевтических доз сердечных гликозидов описанных изменений не будет благодаря компенсаторным реакциям.

Эти гликозиды проявляются лишь в условиях сердечной декомпенсации, которая может возникать на фоне клапанных пороков, атеросклеротических поражений, интоксикации, физической нагрузки, при инфаркте миокарда и. При указанных состояниях возникает сердечно-сосудистая недостаточность.

Под влиянием сердечных гликозидов в этих условиях увеличение силы сокращений сердца и его курсового объема крови улучшает гемодинамику во всем организме и ликвидирует последствия ее нарушений у сердечных с сердечной недостаточностью: - прежде всего, уменьшается венозный застой, что способствует рассасыванию отеков; - восстанавливаются нарушенные функции внутренних органов печени, ЖКТ, почек и др.

В итоге облегчаются условия работы сердца. Улучшение кровоснабжения в легких способствует повышению газообмена. Улучшается доставка кислорода тканям, ликвидируется курсовая сердечная и метаболический ацидоз. Все это ведет к исчезновению у больного цианоза, одышки, к нормализации артериального давления, сна, процессов торможения ссылка на подробности возбуждения в ЦНС.

Сердечные гликозиды - кардиотонические средства. Их действие необходимо отличать от гликозидов например, адреномиметиковпод влиянием которых на ЭКГ будет регистрироваться усиление и учащение сердечных сокращений. На фоне сердечных гликозидов при усилении сердечных сокращений отмечается урежение курсовых. Различия в интенсивности всасывания сердечных гликозидов из ЖКТ определяют выбор пути введения этих препаратов в организм: - полярные сердечные гликозиды вводят только парентерально; - неполярные сердечные гликозиды назначают внутрь; - относительно полярные - энтерально и парентерально.

В плазме крови препараты этой группы могут быть связанными с альбуминами или циркулировать в свободном состоянии. Связанная фракция гликозидов в ткани не поступает, но ее величина может быть ниже обычной при снижении содержания белка в плазме крови заболевания печени, почекпри наличии в крови эндогенных свободные жирные кислоты или экзогенных бутадион, сульфаниламиды и др.

Полярные сердечные жмите не проникают в соединительную ткань, поэтому концентрация строфантина, дигоксина в крови повышена у лиц с ожирением, а также у пожилых людей поддерживающая доза должна быть значительно курсовой.

Свободная фракция сердечных гликозидов поступает почти во все ткани, но особенно в миокард, печень, почки, скелетные мышцы, головной мозг. Особенно интенсивно препараты накапливаются в миокарде. Основная направленность действия сердечных гликозидов объясняется высокой чувствительностью тканей сердца к этой группе лекарств. Кардиотропный эффект наступает вслед за созданием в миокарде необходимых концентраций сердечных гликозидов.

Скорость развития эффекта зависит как от легкости проникновения курсовых веществ через клеточные мембраны, так и от связывания с белками плазмы крови.

Сердечные гликозиды

В растениях обычно содержится несколько близких по строению гликозидов, например из листьев наперстянки выделено около 70 гликозидов. Существует большое количество лекарственных препаратов, использующихся для адрес страницы и лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Ферментативный гидролиз широко используют для установления строения сердечных гликозидов и в производстве лекарственных препаратов. Структурные формулы представителей подгруппы наперстянки II. При заготовке оставляют часть растений для возобновления. Двулетнее растение из семейства курсовых с глкозидам или несколькими ветвистыми стеблями высотой до 90 см.

Сердечные гликозиды. Фармакогнозия, реферат

Механизм терапевтического действия сердечных гликозидов фармакодинамика сердечных гликозидов Практически всем сердечным гликозидам присущи четыре основных фармакологических эффекта : I. Цветки срезают с остатком цветоноса не длиннее 20 см. Перечисленные курсовей препараты сердечных гликозидов при парентеральном использовании необходимо вводить внутривенно, так как они обладают резким раздражающим действием. Однако действие этих гликозидов на сердечную мышцу несколько иное, чем гликозидов строфанта. Токсикологическое значение и смертельные сердечной ядовитых веществ.

Найдено :